1.熟练掌握药物生物靶点定义分类；先导化合物的发现与优化的基本原理与方法；药物的命名方法；生物电子等排体、构效关系、结构（非）特异性药物、药效团、脂水分配系数、 解离度、软药、药物代谢等定义与应用；前药的定义与设计的目的；药物产生药效的因素； 影响药物活性的重要理化性质；药物立体结构对药效的影响；药物与受体相互作用；药物代谢的酶、I 相和II 相代谢的基本原理、药物代谢在药物研究中的作用。
2.掌握重点药物的结构与命名：掌握镇静催眠药、抗癫痫药物、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、拟胆碱和抗胆碱药、拟肾上腺素药、局部麻醉药、循环系统药物、消化系统药物、 解热镇痛和非甾体抗炎药物、抗生素、抗肿瘤药、合成抗菌药、抗结核药、抗病毒药、抗疟药、降血糖及利尿药、激素类药物和维生素章节重点药物的结构与主要活性。
3.掌握重点药物的合成：掌握镇静催眠药、抗癫痫药物、抗精神病药、镇痛药、拟胆碱和抗胆碱药、拟肾上腺素药、局部麻醉药、循环系统药物、解热镇痛和非甾体抗炎药物、抗肿 瘤药、抗生素、降血糖药及利尿药章节中重点药物的合成路线。
4.药物的构效关系：掌握镇静催眠药、吗啡类药物、卡托普利类药物、他汀类药物、青霉素类药物、铂类配合物抗肿瘤药物、噻嗪类利尿药物、维生素类药物的构效关系。
5.掌握重点药物发现过程：掌握盐酸普鲁卡因、卡托普利、磺胺类药物、青霉素类抗生素、 青蒿素的发现与发展过程。
