化学生物学系建立于2000年，由原来的生物无机系和生物有机系组成，岳宝珍教授任系主任。2003年药物分析研究室并入化学生物学系组成新的化学生物学系，由李润涛教授任主任。现任系主任为李中军教授，系副主任为杨晓改教授和凌笑梅教授。
化学生物学系拥有一支高素质的教学、科研队伍。全系现有教职员37人，其中中国科学院院士1名，博士生导师11人，硕士生导师12人，教授10人，副教授16人，其中具有博士学位的教师22人。化学生物学系先后涌现出以王夔、蔡孟深、董善年等为代表的一批杰出学者，具有很高的学术造诣和声望。
化学生物学系承担医学部本科生的化学教学和实验及药学院博士生、硕士生的化学和化学生物学方向的课程，共开设以化学生物学、无机化学、有机化学、仪器分析和药物分析为主干课程的本科生、硕士和博士研究生课程共54门次。作为药学一级学科授予单位和博士后流动站的组成单位，化学生物学系可招收化学生物学及药物分析学硕士、博士研究生及博士后研究人员。每年可招收每年招收博士后研究人员2-3名，博士生10-12名，硕士生40-50名。
经过多年的融合及交叉，结合医学部深厚的医学、生物学研究基础，针对疾病发生发展过程中致病因子对生命过程的干扰和破坏及药物对病理过程的干预两个方面，从分子、细胞和整体动物三个层次研究病理、药理、毒理过程的化学生物学基础，并在这个基础上研究结构、化学生物学性质和药理/毒理/代谢行为的关系，已构建了具有国际一流水平的研究平台，取得了重要的研究成果，具有了一定的国内外影响力。目前承担多项国家自然科学基金项目（包括重大专项、重点项目和面上项目）、创新药物重大专项、973计划等国家和部委级科研项目与课题，近五年发表 SCI 收录学术论文 170 余篇，申报专利 50项，获授权30余项；获得省部级科研和教学成果奖2项；完成国家级科研任务近50项。
